Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — дозированная мягкая лекарственная форма для наружного применения в форме пластырей или плёнок, замедленно высвобождающая лекарственное средство.

Трансдермальная форма удобна тем, что пластырь (или плёнка для трансбуккального применения) наклеивается на кожу, и лекарство через верхние слои кожи (дерма) быстро проникает в кровь (кровеносные сосуды).

Преимущества ТТС: удобство применения, лекарство быстро попадает в кровь, возможность регулировать скорость высвобождения лекарства, возможность использовать гидрофильные и липофильные вещества.

Это сравнительно новая лекарственная форма, из самых известных примеров — ТТС с нитроглицерином (Тринитролонг) и ТТС с женскими гормонами (Евра).

Пластырь — лекарственная Форма в виде пластичной массы, обладающая способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе, предназначенная для наружного применения.

Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев общее воздействие на организм. Пластыри могут быть в виде пластичной массы на подложке и без нее или на липкой ленте прокладки с лекарственными веществами. В состав пластырной массы в зависимости от назначения пластыря могут входить разрешенные к медицинскому применению натуральный или синтетический каучуки, их смеси, а также другие полимеры, жироподобные вещества, природные масла, наполнители, антиоксиданты и лекарственные вещества.

Пластырная масса по внешнему виду представляет собой однородную смесь, плотную при комнатной температуре и размягчающуюся, липкую при температуре тела. Пластыри без лекарственных веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и других целей. Пластыри должны легко сниматься с кожи.

Пластыри выпускаются в упаковке, предохраняющей их от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность в течение установленного срока годности. Хранят их в сухом, защищенном от света месте, если в аннотации не указано иное.

Для некоторых лекарств трансдермальная доставка является единственным способом введения. Для некоторых — альтернативой парентеральному и пероральному введению. Причем альтернативой весьма привлекательной. Хотя бы потому, что в сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата и помогает избежать проблем, связанных со снижением его активности в результате первого пассажа и желудочного метаболизма.

В новых ТТС, так называемых матриксных системах (matrix systems), клей, склеивающий при надавливании, выполняет различные функции: прилипание, хранение, высвобождение лекарства и контроль за уровнем высвобождения препарата. Процесс изготовления матриксной системы сравнительно прост, а пластырь очень тонкий. ТТС являются популярными во всем мире.

Основные преимущества трансдермальных пластырей:

  • ускоренное воздействие активного вещества;
  • постоянное поступление действующего вещества, постоянный уровень в крови;
  • отсутствие неприятных ощущений (рвотные позывы при приеме таблеток, боль при уколах, липкость и загрязнения одежды при использовании мазей и др.);
  • отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, снижение аллергических реакций;
  • снижение потерь действующего вещества, возникающих в связи с метаболизмом (усвоением);
  • возможность быстрой отмены при возникновении неблагоприятных реакций;
  • возможность точечной доставки действующих веществ в конкретные зоны в высокой концентрации (например, при болях в суставах);
  • точное дозирование, снижение частоты назначений

По стоимости трансдермальные пластыри сравнимы с курсом лечения обычными средствами: таблетками, мазями, БАДами, а по эффективности намного превосходят их.

Трансдермальные пластыри позволяют непрерывную подачу лекарства в течение длительного периода времени (от нескольких часов до недели). При этом не возникает разрушающего воздействия на печень, как при внутривенном введении препаратов. Кроме того, благодаря пластырям становится возможным подведение лекарств к органам и очагам воспаления, где затруднен доступ медикаментов из крови в связи с нарушениями кровообращения. Полезны трансдермальные системы доставки и в тех случаях, когда необходим ввод лекарств с большими размерами молекул (например, белки), которые в настоящее время вводятся только посредством болезненных уколов.

В сравнении с традиционными средствами ввода через кожу (мазями, кремами) трансдермальные пластыри обладают несомненными преимуществами. Использование наночастиц позволяет активным молекулам проникать через все слои кожи, достигая больных органов или кровеносной системы. Полупроницаемая мембрана обеспечивает непрерывное и равномерное проникновение действующего вещества через кожу в течение длительного времени.

Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) доставки лекарственных средств являются одним из самых перспективных направлений фармакологии 21 века. Они обеспечивают длительную (от суток до недель) непрерывную подачу лекарства через неповрежденную кожу. Являясь аналогом внутривенного капельного введения лекарства, ТТС позволяют в условиях амбулаторного применения на порядки снизить терапевтическую дозу лекарства при отсутствии его первичного контакта с печенью пациента.

Высокая степень избирательности действия лекарственных и фитопрепаратов достигается при использовании липосом в качестве носителей фитокомпозиций и лекарственных веществ.

Интересным для медицинской практики является использование чрезкожного всасывания для создания депо- фитокомпозиций и лекарственных веществ и их высокой концентрации в зоне аппликации, в органах и тканых с патологией, расположенных под этой зоной. При этом, как показали исследования авторов, уровень концентрации веществ в органах с патологией бывает значительно выше, чем при пероральном и даже инъекционном способе введения. Важно также, что такой метод лечения открывает пути для подведения лекарственных препаратов к патологическому очагу, в районе которого возникают нарушения кровообращения и, следовательно, затруднен доступ медикаментов из крови.

Исследования авторов доказывают, что трансдермальные лекарственные формы позволяют максимально использовать действие лекарственных средств при минимальных побочных эффектах, пролонгировать действие субстанции, снизить аллергизирующее действие, улучшить возможность точечной доставки в патологические зоны в высокой концентрации, что резко повышает эффективность препаратов (например, патология опорно-двигательного аппарата, остеохондрозы, боли в суставах), усиливает их анальгезирующее, противоотечное действие.